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Melanotan II è un peptide sintetico di grado di ricerca-analogo dell'ormone stimolante i -melanociti- (-MSH), progettato esclusivamente per studi di laboratorio controllati sulla segnalazione del recettore della melanocortina, sulla regolazione della pigmentazione e sulle relative interazioni del percorso fisiologico. Viene fornito come polvere liofilizzata sterile, non approvata per uso umano o veterinario, né destinata ad applicazioni terapeutiche, cosmetiche o di consumo.
Proprietà principali e formulazione
Melanotan II è un peptide ciclico troncato progettato con una maggiore affinità di legame per più sottotipi di recettori della melanocortina (MC1, MC3, MC4 e MC5), a differenza del più selettivo Melanotan I. La sua sequenza di aminoacidi principali è Ac-Nle-Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys-NH₂, con modifiche strutturali (tra cui un residuo di D-fenilalanina e una ciclizzazione) che migliorano la resistenza alla degradazione enzimatica e prolungano la durata del legame del recettore rispetto ai prodotti endogeni -MSH. Questa ampia attività recettoriale lo rende uno strumento prezioso per studiare la segnalazione dei recettori della melanocortina multi-sottotipo in modelli preclinici.
Purezza: Melanotan II di grado ricerca- ha una purezza maggiore o uguale al 98%, verificata mediante cromatografia liquida ad alte- prestazioni (HPLC) e spettrometria di massa (MS).
Solubilità: solubile in acqua- dopo ricostituzione con solvente sterile (ad es. acqua sterile, soluzione salina tamponata con fosfato-); forma una soluzione limpida e incolore alle concentrazioni tipiche di ricerca (1–10 mg/ml).
Stabilità: presenta proprietà chimiche stabili nelle condizioni di conservazione consigliate; non si osserva alcun degrado significativo se protetto da calore, luce e umidità.
Polvere non ricostituita: conservare a -20 gradi in un contenitore ermetico essiccato e protetto dalla luce per prevenire l'ossidazione dei peptidi e la rottura strutturale. Evitare l'esposizione a temperature elevate, umidità e luce solare diretta.
Soluzione ricostituita: dopo la miscelazione con solvente sterile, conservare la soluzione a 2–8 gradi e utilizzarla entro 24–48 ore. Sono severamente vietati cicli ripetuti di congelamento-scongelamento, poiché ciò potrebbe interrompere la struttura ciclica del peptide e ridurre l'attività biologica.
Note sulla manipolazione: suddividere la polvere liofilizzata in porzioni più piccole prima della conservazione per ridurre al minimo le aperture ripetute del contenitore primario, il che aiuta a mantenere la stabilità a lungo-termine.
Meccanismo per le applicazioni di ricerca
Melanotan II è utilizzato negli studi di laboratorio per esplorare i processi biologici mediati dai recettori della melanocortina-, con i seguenti meccanismi focalizzati sulla ricerca-:
Attivazione del recettore della melanocortina multi-sottotipo: si lega ai recettori MC1 sui melanociti per stimolare la produzione di adenosina monofosfato ciclico (cAMP) e la segnalazione della proteina chinasi A (PKA), un percorso studiato per comprendere il suo ruolo nella sintesi della melanina e nella regolazione della pigmentazione. Interagisce inoltre con i recettori MC3 e MC4 nel sistema nervoso centrale, fornendo uno strumento di ricerca per studiare gli effetti specifici dei recettori-sul bilancio energetico e sulla regolazione dell'appetito in modelli preclinici.
Studi sulla selettività e sulla segnalazione dei recettori: funge da sonda per distinguere le differenze funzionali tra i sottotipi di recettori della melanocortina. I ricercatori lo utilizzano per confrontare le cascate di segnalazione a valle innescate dall'attivazione di MC1 e MC4 e i loro rispettivi impatti sui processi fisiologici come la pigmentazione della pelle e l'omeostasi metabolica.
Ricerca SAR (Struttura peptidica)-Relazione attività: la sua struttura ciclica e l'ampia affinità recettoriale ne fanno un punto di riferimento per lo sviluppo di nuovi analoghi della melanocortina con selettività per sottotipo modificata, proprietà farmacocinetiche migliorate o emivita-prolungata.
Applicazioni chiave della ricerca
Ricerca biologica sulla pigmentazione e sui melanociti: applicata negli studi sulle vie di sintesi della melanina, sulla proliferazione dei melanociti e sul ruolo dei recettori MC1 nella regolazione della pigmentazione della pelle. Adatto per esperimenti cellulari che studiano gli effetti della stimolazione peptidica sulla produzione di melanina e sulla vitalità dei melanociti.
Segnalazione dei recettori della melanocortina e studi metabolici: utilizzato per esplorare i meccanismi molecolari dell'attivazione dei recettori MC3/MC4 nel sistema nervoso centrale, fornendo approfondimenti sulla funzione dei recettori nel bilancio energetico e nella modulazione dell'appetito in modelli preclinici.
Ricerca sulla formulazione e stabilità dei peptidi: impiegata per valutare la stabilità allo stoccaggio, la solubilità e la ritenzione della bioattività delle formulazioni di peptidi ciclici, supportando lo sviluppo di miscele di peptidi e sistemi di rilascio di livello di ricerca-.
Modelli farmacologici preclinici: utilizzati in modelli animali per studiare gli effetti in vivo dell'attivazione di recettori della melanocortina multi-sottotipo, con particolare attenzione alla comprensione delle risposte fisiologiche piuttosto che ai risultati terapeutici.
Linee guida sulla sicurezza e sulla conformità
Solo per ricerca di laboratorio. Non per consumo umano, uso cosmetico, scopi terapeutici o applicazioni veterinarie.
Maneggiare con dispositivi di protezione standard da laboratorio (guanti, camice da laboratorio, occhiali di sicurezza) per evitare il contatto diretto con la pelle, le mucose o gli occhi.
In caso di esposizione accidentale, sciacquare abbondantemente la zona interessata con acqua. Rivolgersi al medico se l'irritazione, il rossore o il disagio persistono.
Smaltire la polvere peptidica non utilizzata, la soluzione ricostituita e i materiali di scarto associati in conformità con le normative locali sullo smaltimento dei rifiuti chimici per i reagenti di laboratorio.
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